客观地说，随着近几十年来经济的迅猛发展，大部分人的温饱问题已经解决。 但是，在社会经济发展的过程中，生活工作也频繁且有节奏地运转着。 在这种情况下，作为男性在家庭中努力走出去的重要成员，压力越来越大，加班、喝酒、交往，高压力、高节奏的生活占据了生活的大部分。

相关医学领域已证明，这种不良的生活方式会增加高血压、糖尿病、高血脂等慢性基础性疾病的发病率，也发现在一定程度上影响男性健康问题，增加男科疾病的患病风险。 尤其是男科问题，由于勃起功能障碍(即ED )的发病率近年来不断上升，ED的治疗也越来越受到关注，选择疗效好、服用方便、不良反应少、适合自己病情的药物成为许多ED患者最担心的问题。

临床上ED的治疗主要采用药物治疗，PDE5抑制剂被相关领域推荐为ED的一线治疗药物。 也就是说，目前临床上治疗ED的首选药物是PDE5抑制剂，其他药理西药和辨证治疗的中医药通常作为ED的辅助治疗药物。 常见的PDE5抑制剂有西地那非、塔尔达拉、伐地那非、阿伐那非。 在这4种PDE5抑制剂中，西地那非和他达拉在临床上较常用，大量文献报道和实验研究证实对这2种药物存在确切的安全性和疗效。

西地那非和他达拉治疗ED的原理相同，但药物剂量存在明显差异，从药理角度分析，西地那非和他达拉均为PDE5抑制剂，因此两种药物治疗ED的原理相似。 简单来说，就是通过一系列与神经递质相关的通路代谢，最终达到扩张血管的作用，所以可以治疗ED。 在药物作用代谢途径中，以“NO/cGMP”途径为主。 NO是神经递质，也是细胞外信号分子。 血管内皮细胞释放后，在海绵体平滑肌细胞外通过酶系统，激活和增加海绵体平滑肌细胞内信号分子cGMP，最终在cGMP的作用下海绵体平滑肌细胞扩张，而西地那非和达拉非均能较好地避免cGMP

西地那非与他达拉的药理结构相似，但药物化学结构不同，药代动力学存在差异，因此两者之间治疗ED的药物剂量也不同。 临床上西地那非治疗ED有效剂量为每片50毫克和每片100毫克，而达达拉非治疗ED有效剂量有3种，分别为每片5毫克、每片10毫克和每片20毫克药物规格、剂量显示，西地那非在治疗ED中一般剂量较大，而他达拉不仅可选规格剂量类型多，而且相对剂量小。

临床运用过程中，根据药代动力学参数可接受的西地那非最高用量为100毫克/次，最低用量可酌减至25毫克/次，每日最高用量不超过100毫克。 而达拉非根据药动学参数允许的最高剂量为20毫克/次，最低剂量可酌减至2.5毫克/次，规定的最高剂量每日不超过20毫克。 也就是说，若不考虑药物化学结构和药动学参数的差异，在口服允许剂量的高低上，西地那非的最高剂量远大于达达芙拉的最高剂量。 因此，根据用量的不同，临床上可将高剂量西地那非和较低剂量塔拉那非在实际运用中针对不同的ED病情逐步运用，其疗效也不同。

高剂量西地那非与低剂量西地那非比较，首先从药代动力学角度分析高剂量西地那非的优势，西地那非与达拉定的药代动力学参数差异较大。 在生物利用度方面，100毫克西地那非的生物利用度为41%左右，而20毫克的塔拉生物利用度尚不明确； 在血浆峰浓度( Cmax )下，西地那非100毫克口服后在体内达到560ng/ml的最高血浆浓度，而20毫克的他达拉非在相同条件下仅为378ng/ml； 血浆浓度达到峰值：在时间(tmax )，西地那非100毫克口服后0.83小时在体内可达到所述最高血浆浓度( 560ng/ml )，而20毫克的他达拉非在体内达到所述最高血浆浓度( 560ng/ml ) 再加上药物吸收后机体分布容积参数，西地那非可达105L，而他达拉谟仅为约63L。

通过上述西地那非和他那非药代动力学参数的比较，在生物利用度、血浆峰值浓度( Cmax )、血浆浓度峰值(时间 ) Cmax )和分布容积下，西地那非100毫克均为20毫克另一方面，生物利用度、血浆峰浓度( Cmax )等是药代动力学参数，也是药物疗效评价参数。 在ED治疗过程中，临床医生可根据这些参数不同症状和病情类型的ED患者，选择更合适的药物和药物对应剂量。

既说西地那非大剂量占优势，又说小剂量达拉那非占优势，在某些药代动力学参数方面，西地那非优于达拉那非。 但药物药效持续时间，在给药方式灵活性和不良反应方面，他达拉非优于西地那非。 药效持续时间时间与达拉那药效持续时间时间长达36小时，西地那非一般为4-5小时。 在给药方式上，达达拉平可选剂量小、剂量类型大、药效持久，给药方式下达拉平不仅可按需给药20毫克，还可长期每日规律给药2.5毫克、5毫克

我们必须重点说明他达拉非5mg剂量的优点。 随着相关领域对ED发病机制的研究越来越深入，国内外文献报道和实验研究表明，每日小剂量给药方式2.5mg、5mg等，不仅能有效改善ED症状，而且能改善血管内皮细胞功能。 对于患有ED并伴有心血管病血管内皮功能障碍的男性，小剂量长期规律给药方式可显著改善病情整体。

而西地那非与达菲相似，多表现为头晕、腰痛、肌肉酸痛等，但与西地那非相比，它是一种选择性较高的PDE5抑制剂，对除PDE5以外的其他PDE亚型的抑制较小。 此外，他达拉非由于相对分子量小，腰痛、肌痛等不良反应较轻，但西地那非与他达拉非相比腰痛发生少，尤其是他达拉非对PDE6的抑制干扰比西地那非轻得多，但PDE6存在于视网膜内负责光诱导，因此

了解了大剂量西地那非的优势和小剂量塔拉那非的优势，ED患者如何选择是有根据的。 有以下四个建议。 1、对于ED病情较重的患者，如无慢性基础性疾病，可选择大剂量西地那非治疗。 首先根据西地那非的药动学参数，口服西地那非100毫克后，人体内最高血浆峰浓度可达560ng/ml，与20毫克达拉非378ng/ml的最高血浆浓度相比，实验研究显示药物较高事实上，在临床用药方面，反映ED病情分级的Rigiscan检测也表明，服用大剂量西地那非后的检测数据优于小剂量达达拉。 虽然西地那非100mg剂量高于他达拉20mg，但药物仍具有确切的安全性和疗效，对于可能增加的药物不良反应，大多数无心血管等慢性基础性疾病的ED患者可以正常耐受。

2、病情较轻的ED患者或心理ED患者，可选择小剂量达拉非。 相比之下，他达拉非相对分子质量小，剂量最高达20毫克，口服后药效稳定，不良反应少，对病情较轻的ED患者能起到较好的综合疗效。 同时他达拉滨有5毫克和10毫克剂量，对于病程较短、病情较轻的ED患者，可根据病情改善情况，适当灵活调整剂量。

3、不能耐受腰背痛、肌痛等药物不良反应的ED患者，可选择达拉非。 首先通过药代动力学参数，他达拉滨是一种高选择性PDE5抑制剂，能有效抑制PDE5，同时对其他PDE亚型尤其是PDE6的抑制干扰影响较小，因此他达拉滨出现腰痛、视觉异常等不良反应相对较少

4、对患有慢性基础性疾病的ED患者或老年ED患者，可选择小剂量茅草枯。 前面提到的他达拉非5毫克剂量，且5毫克剂量已被相关领域证明可长期规律服用，可同时改善ED和血管内皮功能，造福整个病情。 但对具有三高等慢性基础性疾病的患者来说，血管内皮功能已出现不同程度的损伤，因此，小剂量不服用他达拉非同时也能保障其参与原发病。 此外，与大剂量西地那非相比，小剂量他达拉非的药物不良反应较少，可大大降低老年ED患者心血管事件发生的风险。

最后分享：你知道西地那非最初在国内上市时，临床运用有多严格吗？ 2000年西地那非刚在国内上市时，国内相关管理部门对西地那非的使用有着严格的要求。 因为在当时的社会环境下，相关领域、医生和公众等对PDE5抑制剂的药理性质尚不知晓。 考虑到循环系统、神经系统、胃肠道等系统会产生较明显的不良反应，当时管理部门要求不少于二级医疗机构，并有不少于专科泌尿外科或男科主治医生的职称发放。 而且随着相关领域对西地那非研究的深入，他达拉等新型PDE5抑制剂也陆续问世，使ED患者有了更多的药物选择，公众和医生对药物也越来越熟悉，从而逐步放开了PDE5抑制剂的严格使用。

但西地那非和他达拉非仍是处方药，临床运用中无疑要注意使用风险。 无论是西地那非还是他达拉，近半年内如有明显心脏器质性疾病，或服用能缓解疼痛的硝酸酯类药物，或血压异常不稳定，均不宜服用这些药物。 因此，ED患者用药时、去医院时，建议由专科医生开具。 它不仅有助于指导医生正确用药，而且在用药过程中，可以解决医生用药引起的疑问和药物调整，使病情大大受益。 #健康热计划##健康明星计划#